尼可地尔是全新的抗心绞痛药物,同时具有钾离子开放和类硝酸酯作用,在降低心肌耗氧同时,增加心肌供氧,双重改善心肌缺血,对各种类型心绞痛均有效,能显著减少心绞痛患者的全因死亡和所有心血管事件的发生风险,改善长期预后,是心绞痛治疗的全新选择。
1.什么是尼可地尔?
尼可地尔是首个用于临床的ATP敏感的钾离子通道开放剂,临床研究证实它适用于各类心绞痛,而且能显著减少心血管事件的发生风险,改善预后。
2.什么是心绞痛,有啥表现?
心绞痛是心肌缺血的一种常见表现,它是冠状动脉供血不足引起的心肌短时间内急剧缺血、缺氧综合征,表现为阵发性、突发性胸骨后紧缩性、压榨性或窒息性疼痛,并可向心前区或左上肢发射,有的伴 出汗、濒死感,有的仅有胸闷感。
3.可用于什么类型的心绞痛?
尼可地尔适用于各类型心绞痛,包括劳力型心绞痛、卧位心绞痛、变异型心绞痛、不稳定性心绞痛和心肌梗死后心绞痛等。
4.作用机制是什么?
尼可地尔以烟酰胺为基本骨架,同时具有硝酸基,其独特的结构赋予尼可地尔双重作用机制:
① 类硝酸酯作用:
不依赖内皮细胞生成NO,激活鸟苷酸环化酶,促使钙离子外流,同时降低收缩蛋白对钙离子的敏感性,作用于血管平滑肌舒张体循环静脉,降低心脏前负荷,还能舒张大冠状动脉,增加冠脉血流;
② 钾离子通道开放作用:
使细胞膜超极化,抑制电位依赖的钙离子内流,可舒张小冠状动脉和阻力血管,增加冠脉血流,及降低心脏后负荷。因此,尼可地尔在降低心肌耗氧同时,增加心肌供氧,双重改善心肌缺血。
5.怎么服用尼可地尔呢?
通常,成人一次5 mg,一日三次;根据症状轻重可适当增减。
6.可能发生有哪些不良反应?
常见不良反应:头痛、头晕、耳鸣、失眠等反应,出现时可给予减量,如仍不能忍受则应停药。
胃肠道症状:腹痛、腹泻、食欲不振、消化不良、恶心、呕吐、便秘等,一般都能忍受,无需停药。
心血管系统:心悸、乏力、颜面潮红、下肢浮肿,还可引起反射性心率加快,低血压等发应,不能耐受者可减量,必要时可停药。
7.可与哪些药物联合用药?
1.联合辛伐他汀治疗不稳定型心绞痛
辛伐他汀联合尼可地尔治疗,可提高老年不稳定型心绞痛效果,且无明显胃肠道损害、肝肾功能损害等反应。
2.联合卡维地洛治疗冠心病
冠心病患者采用卡维地洛联合尼可地尔治疗,在恢复冠脉血流分布时,可增加心肌供血,平衡血管功能,减少心肌耗氧量,提高患者心室功能,安全性好。
3.联合曲美他嗪治疗不稳定型心绞痛
尼可地尔联合曲美他 嗪治疗不稳定型心绞痛有效,可改善患者心肌缺 血症状,且不增加不良反应。
4.联合阿托伐他汀钙治疗不稳定型心绞痛
与单用阿托伐他汀钙比较,尼可地尔联合 阿托伐他汀钙可显著提高心绞痛有效率、心电 图改善率,并可显著降低基质金属蛋白酶9水 平、再发心绞痛发生率、心肌梗死发生率、不良心血管事件发生率。
8.哪些人不适合服用?
1.青光眼患者,可能导致眼内压上升
2.严重肝肾疾病患者
3.严重脑功能障碍患者(当血压过低时,可能会影响脑供血)
4.右心室梗死患者(减少静脉回流,可诱发心源性休克)
5.严重低血压或心源性休克患者
6.重症肝功能患者慎用。
7.正在服用枸橼酸西地那非(万艾可)、盐酸伐地那非水合物(艾力达)、他达拉非的患者禁用。两者的合用会引起严重低血压。
审稿专家:荆州市中心医院药学部 主任药师 杨远荣 副主任药师 熊建群
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