原创 Gcplive 药评中心 2026年1月8日 20:03 北京
作者：Gcplive来源：药评中心
依折麦布是肠道胆固醇吸收抑制剂，与他汀类药物联用可进一步降低胆固醇水平，临床应用十分广泛。关于依折麦布，你至少应该知道这5点。
一、降胆固醇作用
1、胆固醇的吸收
人体通过小肠上皮细胞吸收胆固醇。
每一个小肠上皮细胞的细胞膜（面向肠腔一侧的细胞膜）向外延伸形成的细小指状突起，被称为微绒毛，也称为刷状缘。
微绒毛极大地增加上皮细胞的吸收表面积。
在微绒毛上，存在有一种跨膜转运蛋白（NPC1L1）。该蛋白能够识别肠腔中的游离胆固醇，并将其转运至小肠上皮细胞内。
小肠上皮细胞将胆固醇、甘油三酯、磷脂和载脂蛋白组装成乳糜微粒；乳糜微粒通过淋巴系统最终进入血液循环，实现胆固醇的全身输送。
2、依折麦布的作用
口服后，依折麦布在小肠和肝脏中转化为活性代谢产物——依折麦布-葡萄糖苷酸。
依折麦布-葡萄糖苷酸，能特异性地与小肠上皮细胞刷状缘（即微绒毛）上的跨膜转运蛋白（NPC1L1）结合，从而阻断肠道对膳食中胆固醇和植物甾醇的摄取。
二、肠肝循环
依折麦布在肠道转化为依折麦布-葡萄糖苷酸，通过门静脉进入肝脏，然后再从肝脏进入小肠。如此反复，使小肠上皮细胞微绒毛上始终保持有依折麦布-葡萄糖苷酸，并持续抑制胆固醇的吸收。
因为存在肠肝循环，依折麦布-葡萄糖苷酸的半衰期长达22小时。
用法用量：
依折麦布，每天一次，每次10mg。可在一天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。
海博麦布是近期上市的国产一类新药，其作用机制、用法和降脂疗效等与依折麦布相似。
三、能减肥吗？
不能！
依折麦布可减少甾醇（胆固醇和植物甾醇）的吸收，但不影响甘油三酯（TG）、脂肪酸、脂溶性维生素A、D的吸收，不能减肥。
四、降脂强度
体内的胆固醇，1/3来自食物，2/3来自肝脏合成。
单独使用依折麦布，可使低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）降低18%，降脂强度不如他汀类药物。
值得提醒的是：
1、他汀类药物剂量翻倍，降低LDL-C的作用仅增加5~6%，不良反应却显著增加。
2、他汀类药物与依折麦布联用，可使LDL-C降幅增加15%~18%，且不增加他汀类药物的不良反应。
3、研究已证实，依折麦布与他汀联合使用可显著降低心血管事件风险。
回答读者几个问题：
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依折麦布与匹伐他汀联用时，匹伐他汀需晚饭后服用，依折麦布可以在任意时间服用；
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依折麦布与辛伐他汀联用时，辛伐他汀临睡前服用，依折麦布可以在任意时间服用。
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依折麦布与阿托伐他汀（或瑞舒伐他汀）联用时，依折麦布和阿托伐他汀（或瑞舒伐他汀）均可以在任意时间服用。
若无禁忌和可耐受，应首选他汀治疗。
他汀类药物不仅有效降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），还具有稳定斑块、抗炎作用。
大量循证证据均证实他汀类药物可显著降低ASCVD患者的心血管事件，而且在ASCVD高危人群的一级预防中也具有降低心血管事件的作用。
不可以！
依折麦布通过抑制小肠对胆固醇吸收来降低血液中胆固醇水平，依折麦布对肝脏合成胆固醇无影响。
隔日口服依折麦布，不仅血脂可能不达标，而且血脂波动大可能导致动脉粥样斑块的不稳定，增加斑块破裂和血栓形成风险。
五、不良反应
依折麦布的安全性和耐受性良好。依折麦布常见不良反应为腹痛、腹泻、胃肠胀气等。当依折麦布与他汀类药物联用时，可发生转氨酶增高和肌痛等副作用（他汀有一定的肝毒性和肌毒性）。
贝特类增加胆汁中胆固醇的浓度，可造成胆石症发生。
依折麦布上市后亦有引起胆结石的报道，但缺乏因果关系评价。
非诺贝特可增加总依折麦布的血药浓度。如果患者接受依折麦布与非诺贝特联合治疗时怀疑出现胆结石，需进行胆囊检查，并考虑选择其他降脂治疗。
温馨提示：
不推荐依折麦布与除非诺贝特外的贝特类药物联用。
依折麦布不通过CYP450酶系代谢，与其他药物之间的相互作用较少见。
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