抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物，其抗菌谱决定了它们对不同细菌的抑制或杀灭能力。了解各类抗生素的抗菌谱对于合理使用抗生素、避免耐药性的产生以及有效治疗感染性疾病至关重要。本文将详细介绍青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类和喹诺酮类抗生素的作用机制和抗菌谱，为临床合理用药提供参考。
KANG XUN WANG
01
青霉素类抗生素
作用机制：主要是干扰细菌细胞壁的合成。细菌细胞壁的主要成分是肽聚糖，青霉素类能与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白结合，抑制转肽酶的活性，阻止肽聚糖交联形成网状结构，从而使细菌细胞壁缺损，水分内渗，菌体膨胀、破裂、死亡。
天然青霉素（如青霉素G）
主要对大多数革兰阳性球菌（如肺炎链球菌、溶血性链球菌等）、革兰阳性杆菌（如白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌等）、螺旋体（如梅毒螺旋体、钩端螺旋体等）有强大抗菌作用。
对革兰阴性菌作用较弱，但对少数革兰阴性球菌（如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌）有一定活性。
半合成青霉素
耐酸青霉素（如青霉素V）：抗菌谱与青霉素G相似，但对酸稳定，可口服，主要用于轻度敏感菌感染。
耐酶青霉素（如苯唑西林、氯唑西林等）：对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌有良好抗菌作用。
广谱青霉素（如氨苄西林、阿莫西林等）：对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有作用，对革兰阴性菌中的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等有较强活性（表1）。
表1 青霉素类抗生素抗菌谱
02
头孢菌素类抗生素
作用机制：与青霉素类相似，也是通过抑制细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用。头孢菌素类能与不同的青霉素结合蛋白结合，影响细菌细胞壁合成的不同阶段，导致细菌细胞壁缺陷，最终引起细菌死亡。
第一代头孢菌素类抗生素
对革兰阳性菌（如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等）有较强作用。
对革兰阴性菌作用较弱，仅对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌等有一定活性。
第二代头孢菌素类抗生素
对革兰阳性菌的抗菌活性略逊于第一代头孢菌素。
对革兰阴性菌的作用有所增强，对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属等的抗菌活性明显提高。
第三代头孢菌素类抗生素
对革兰阴性菌的作用强大，包括肠杆菌科细菌（如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌等）、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等。
对革兰阳性菌的作用相对减弱，但对肺炎链球菌、溶血性链球菌等仍有一定活性。
第四代头孢菌素类抗生素
对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有高效抗菌作用，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相近甚至更强，对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌的抗菌活性优于第三代头孢菌素。
第五代头孢菌素类抗生素
对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌等耐药革兰阳性菌具有强大的抗菌活性，这是第五代头孢菌素相较于前几代的重要优势之一。
对一些革兰阴性菌也保持着较好的抗菌活性，包括肠杆菌科细菌（如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等）和铜绿假单胞菌等，但在革兰阴性菌方面的抗菌谱与第四代头孢菌素相比可能没有特别显著地拓宽（表2）。
表2 头孢菌素类抗菌谱
03
大环内酯类抗生素
作用机制：主要作用于细菌核糖体50S亚基，抑制细菌蛋白质的合成。阻止肽酰基tRNA从A位移向P位，使氨酰基tRNA不能结合到A位，从而抑制蛋白质合成的起始阶段；促进肽酰基tRNA从核糖体上解离，从而抑制蛋白质合成的延伸阶段。
对革兰阳性菌（如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌等）有较强抗菌作用。
对革兰阴性菌中的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、百日咳鲍特菌等有一定活性。
对支原体、衣原体、军团菌等非典型病原体高度敏感（表3）。
表3 大环内酯类抗生素抗菌谱
04
氨基糖苷类抗生素
作用机制：作用于细菌核糖体30S亚基，影响蛋白质合成的全过程。对需氧革兰阴性杆菌（如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属等）有强大抗菌活性。对革兰阳性菌中的金黄色葡萄球菌（包括产酶株）有一定作用，但对链球菌和肺炎链球菌的作用较弱（表4）。
表4 氨基糖苷类抗生素抗菌谱
05
四环素类抗生素
作用机制：作用于细菌核糖体30S亚基，抑制蛋白质合成。阻止氨酰tRNA进入A位，从而抑制肽链的延长和蛋白质合成；改变细菌细胞膜的通透性，使细胞内的重要成分外漏，从而达到抑菌作用。对革兰阳性菌（如葡萄球菌、链球菌、炭疽芽孢杆菌等）和革兰阴性菌（如大肠埃希菌、痢疾杆菌、流感嗜血杆菌等）均有抑制作用。对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体等也有较强的作用（表5）。表5 四环素类抗菌谱
06
喹诺酮类抗生素
作用机制：抑制细菌的DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ。DNA回旋酶在DNA复制过程中起关键作用，喹诺酮类药物通过抑制该酶，阻碍细菌DNA的复制，导致细菌死亡；拓扑异构酶Ⅳ参与细菌染色体的分裂，喹诺酮类药物对其的抑制也可导致细菌死亡。
对革兰阴性菌（如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等）有强大抗菌作用。
对革兰阳性菌（如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等）也有较好的抗菌活性。
对支原体、衣原体、军团菌等非典型病原体同样有效（表6）。
表6 喹诺酮类抗生素抗菌谱
参考文献:
[1] 李庆鑫.使用抗菌药物应该注意哪些原则[J].人人健康， 2024，（1）：56.
[2] 郭延磊.青霉素类药物临床用药观察及药学思考[J].中国保健营养， 2021， 第31卷（31）：198.
[3] 徐石兰.头孢菌素类抗生素的临床合理应用进展[J].东方药膳，2021，（23）：293.
编辑：杨坤
来源：康迅网
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