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2025
11-22

治疗心力衰竭的3个经典口服西药

治疗心力衰竭的3个经典口服西药,一文了解: 1、伊伐布雷定片心力衰竭的核心病理生理改变是心肌收缩功能下降、神经内分泌系统过度激活,导致心率加快、心输出量不足,患者常表现为呼吸困难、乏力、水肿等症状。长期心率过快(静息心率>70次/分钟)会进一步加重心肌耗氧量,加剧心肌重构,降低心室射血效率,是心衰患者病情进展和死亡的重要危险因素。传统治疗中,β受体阻滞剂虽能减慢心率,但部分患者因低血压、支气管痉挛等禁忌症无法使用,或因剂量受限导致心率控制不佳,临床亟需一种不影响心肌收缩力和血压、专门针对心率调控的新型药物,以填补这一治疗空白,改善心衰患者的预后。 伊伐布雷定片是全球首个选择性窦房结If电流抑制剂,主要成分为伊伐布雷定,其作用机制具有高度特异性:选择性阻断窦房结起搏细胞的If电流(超极化激活的环核苷酸门控通道电流),该电流是窦房结自动除极的关键电流,负责调节心率快慢。伊伐布雷定通过抑制If电流,减慢窦房结的自动除极速率,从而降低静息心率和运动负荷下心率,且不影响心肌收缩力、房室传导及血压,避免了β受体阻滞剂的相关副作用。其临床适应症明确,用于治疗成人慢性心力衰竭:适用于纽约心脏病协会(NYHA)心功能分级Ⅱ-Ⅳ级、左心室射血分数≤35%、静息心率≥70次/分钟的患者,可在β受体阻滞剂耐受或使用至最大剂量仍心率过快时联合使用,或用于无法耐受β受体阻滞剂的患者。该药物能显著降低心衰患者的心率,减少心肌耗氧量,改善心室舒张期充盈,增加心输出量,进而缓解呼吸困难、乏力等症状;长期使用可延缓心肌重构,降低心衰再住院率和心血管死亡风险,尤其对合并冠心病、高血压的心衰患者,疗效更为显著。 2、沙库巴曲缬沙坦钠片慢性心力衰竭的发生发展与肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)过度激活、利钠肽系统受抑制密切相关。传统RAAS抑制剂(如ACEI/ARB)虽能抑制血管紧张素Ⅱ的不良作用,但无法阻断脑啡肽酶对利钠肽的降解,利钠肽的排钠、利尿、扩张血管等保护作用难以充分发挥。同时,长期使用ACEI可能导致干咳等不良反应,影响患者依从性。临床需要一种能同时抑制RAAS系统和增强利钠肽系统的药物,通过双重机制发挥心脏保护作用,进一步改善心衰患者的症状和预后。 沙库巴曲缬沙坦钠片是新型血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI),由沙库巴曲和缬沙坦按1:1比例组成,具有独特的双重作用机制:沙库巴曲作为脑啡肽酶抑制剂,可选择性抑制脑啡肽酶活性,减少体内利钠肽(如BNP、ANP)的降解,增强利钠肽的排钠利尿、扩张血管、抑制心肌重构作用;缬沙坦作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合,抑制血管收缩、水钠潴留和心肌重构,与沙库巴曲形成协同效应。该药物口服后吸收迅速,沙库巴曲在体内快速代谢为活性产物LBQ657,与缬沙坦共同发挥作用,血药浓度达峰时间约1-2小时,半衰期约9-11小时,每日服药2次即可维持稳定疗效。其临床适应症为成人慢性心力衰竭,NYHA心功能分级Ⅱ-Ⅳ级,可替代ACEI/ARB作为一线治疗药物,也可用于对ACEI/ARB不耐受的患者。临床研究证实,沙库巴曲缬沙坦能显著降低心衰患者的心血管死亡风险和心衰再住院风险,改善患者的运动耐量和生活质量,尤其对左心室射血分数降低的慢性心衰患者,疗效优于传统ACEI药物。 3、维利西呱片心力衰竭患者常存在一氧化氮(NO)-可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)-环鸟苷酸(cGMP)信号通路受损,该通路是调节血管舒张、抑制心肌重构的关键通路。NO生成不足或sGC对NO敏感性下降,会导致血管收缩、心肌纤维化、心室肥厚,加剧心衰进展。传统治疗药物多聚焦于RAAS系统和交感神经抑制,对该信号通路的干预不足,部分患者病情仍难以控制,亟需针对这一通路的新型药物,为心衰治疗提供新的作用靶点,尤其适用于难治性或进展性心衰患者。 维利西呱片是新型可溶性鸟苷酸环化酶激活剂,其作用机制具有创新性:无需依赖NO,可直接结合并激活sGC,提高sGC对NO的敏感性,促进鸟苷三磷酸(GTP)转化为cGMP,通过升高细胞内cGMP水平,发挥扩张血管、降低心脏前后负荷、抑制心肌纤维化和重构的作用。该药物不影响心率和心肌收缩力,也不依赖肝肾功能代谢(主要经粪便排泄),适用人群更广泛。其临床适应症为成人慢性心力衰竭,NYHA心功能分级Ⅱ-Ⅳ级、左心室射血分数≤40%,用于降低心衰住院和心血管死亡风险,可与ACEI/ARB、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂等传统心衰药物联合使用。临床研究显示,维利西呱能显著改善心衰患者的预后,降低再住院率,尤其对合并糖尿病、慢性肾病的心衰患者,仍能保持良好的疗效和安全性。此外,该药物对难治性心衰患者(经多种药物治疗后病情仍进展)也具有一定的治疗效果,为这类患者提供了新的治疗选择。

最后编辑:
作者:y930712
这个作者貌似有点懒,什么都没有留下。