作者：荆州市中心医院药学部 主管药师 刘开飞
超说明书用药
在临床上，我们经常碰到失眠患者开具曲唑酮，虽然曲唑酮尚未批准作为助眠药上市，但其作为助眠药在全球范围内十分常见，属于精神科“超适应证”用药。
众所周知，苯二氮䓬类药物和非苯二氮䓬类药物是临床上常用的治疗失眠药物，效果较好，但是长期使用可能出现停药反应、药物依赖、滥用等不良反应。
对于同时存在失眠症状的抑郁焦虑患者，曲唑酮拥有诸多优势：助眠起效较快，疗效确切；半衰期较短，较少引起次日过度镇静；晚间单次服药即可，顺应性高；安全性及耐受性总体较为理想；相比于苯二氮䓬类药物和非苯二氮䓬类药物，曲唑酮可服用较长的时间，且无明确的成瘾性证据。
曲唑酮
曲唑酮（trazodone）是20世纪60年代由意大利安吉里尼实验室（Angelini Research Laboratories）最先研发出的一种第二代抗抑郁药物，其抗抑郁作用已获得多个国家的认可，并在精神科、心理科、神经内科、睡眠中心和基层医疗机构用于治疗多种精神障碍，如抑郁障碍、焦虑障碍、失眠等。
作用机制
盐酸曲唑酮是5-羟色胺（5-HT）受体拮抗剂和5-HT再摄取抑制剂（SARIs）类药物，盐酸曲唑酮及其缓释剂具有可剂量依赖性地抑制5-HT转运体（SERT）、阻断5-HT的再摄取、拮抗5-HT受体和阻断α-肾上腺素能（α1、α2）的作用；其中，与5-HT2A受体的亲和力最强。
适应症
临床上广泛应用于治疗伴有或不伴有焦虑的抑郁症及改善睡眠。
用法用量
【抑郁症】
盐酸曲唑酮片：常规起始剂量为100 mg，分次服用，每3~7 d可增加50 mg。当剂量达到150~300 mg/d时，减缓剂量调整，最高剂量不超过400 mg/d。
盐酸曲唑酮缓释片：1次/d，从睡前75~150 mg起始，每2~4周增加75 mg，最大剂量375 mg/d，有效药物浓度可维持24 h，1周开始起效，2~4周达到最佳疗效。
老年或便秘患者：建议给予较低的起始剂量（普通片剂25~50 mg、缓释剂50~100 mg）。每次增加25 mg，直到达到预期的剂量，并避免剂量超过100 mg。
【失眠】
盐酸曲唑酮片：睡前起始剂量25 mg，必要时可在1周内逐步加量至100 mg。老年人起始剂量应偏小，1周内逐步加量至50~100 mg。
盐酸曲唑酮缓释片：
盐酸曲唑酮缓释剂在治疗抑郁相关失眠方面疗效明显，但大多是小型临床研究。临床中应用盐酸曲唑酮缓释剂治疗失眠的用法用量是基于抑郁症的治疗策略来调整的。
临床应用
一、抑郁症
盐酸曲唑酮缓释剂已相继获得美国 FDA、欧洲药品管理局（EMA）批准用于治疗重度抑郁障碍（MDD）以及中国国家药品监督管理局批准用于治疗抑郁症。盐酸曲唑酮缓释剂疗效与盐酸曲唑酮普通片剂相当，能有效改善抑郁症患者的抑郁症状，并且安全性、耐受性良好。
二、失眠
包括失眠障碍和其他疾病引起或伴发的失眠。
1.失眠障碍
2.抑郁症伴失眠
3.抗抑郁药物相关的失眠
三、广泛性焦虑障碍
临床研究显示盐酸曲唑酮能改善焦虑症状。广泛性焦虑障碍患者使用盐酸曲唑酮的抗焦虑效果与地西泮相当，且优于丙咪嗪。
四、性功能障碍
盐酸曲唑酮是一种潜在的改善性功能障碍的药物，其可延长睡眠相关阴茎勃起的时间，改善阴茎勃起和性欲。
五、创伤后应激障碍（PTSD）
盐酸曲唑酮对 PTSD患者的睡眠质量有明显改善作用。
六、物质依赖和戒断反应
盐酸曲唑酮对酒精戒断患者的睡眠有改善作用，包括减少夜间觉醒次数和增加总睡眠时间。
七、强迫障碍
盐酸曲唑酮对强迫障碍具有治疗作用，患者服用4周盐酸曲唑酮能有效改善强迫症状。
不良反应
盐酸曲唑酮片
1、盐酸曲唑酮普通片剂的心血管不良反应可能包括直立性低血压、心律失常、QT间期延长、晕厥、尖端扭转型室性心动过速等。
2、有报道，盐酸曲唑酮普通片剂治疗期间或治疗终止后早期患者会出现自杀意念和自杀行为。与其他抗抑郁药一样，有必要进行适当的监测和密切观察，尤其是在开始治疗期间（即前几天）和调整剂量期间。
3、盐酸曲唑酮普通片剂可引起罕见的阴茎异常持续勃起，尤其是与SSRIs和非典型抗精神病药等药物联用时风险增大。
盐酸曲唑酮缓释片
1、最常见的不良反应为眩晕、思睡、头痛、恶心等不适，临床上可不停药。
2、也有类似直立性低血压、心律失常、QT间期延长、晕厥、尖端扭转型室性心动过速等心血管不良反应。
3、与其他抗抑郁药一样，有必要对由于任何原因而接受盐酸曲唑酮缓释剂治疗的患者进行适当的监测和密切观察，尤其是在开始治疗期间（即前几天）和调整剂量期间。
4、服用盐酸曲唑酮缓释剂后可发生阴茎异常勃起，故用药前需提醒患者若出现阴茎勃起功能异常时需及时停药。
孕妇和哺乳期妇女可用吗？
FDA将盐酸曲唑酮普通片剂的妊娠安全性分级为C级。尽管有研究提示，盐酸曲唑酮普通片剂没有增加胎儿畸形的风险，但缺乏足够的循证医学证据，故孕妇及哺乳期女性患者需慎用；如使用建议停止哺乳。
儿童和青少年可用吗？
由于缺乏安全性数据，安全性尚未确定，不建议在18岁以下的青少年儿童中使用。
哪些人群不能使用？
1.肝功能严重受损禁用；
2.严重心脏疾病或心律失常者禁用；
3.意识障碍者禁用；
4.对盐酸曲唑酮普通片剂过敏者禁用。
- 本文固定链接: https://zydq.1006ss.com/?p=47088
- 转载请注明: y930712 于 中药养生知识-中草药的功效与作用 发表
