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2024
05-11

伏诺拉生、替戈拉生、凯普拉生,3 种 P-CABs 如何用?有何区别?

钾竞争性酸阻断剂(potassium-competitive acid blockers,P-CABs)是一类新型抑酸药物,是 H⁺/K⁺- ATP 酶的竞争性可逆抑制剂,能够通过阻断 K⁺ 与酶的结合发挥作用。

P-CABs 无需在强酸环境下活化即可发挥作用,P-CABs 对酸稳定,在胃酸中不被降解,因此可以口服给药,而不需要制备肠溶制剂。

P-CABs 能够与静息泵结合,且与 H⁺/K⁺- ATP 酶解离缓慢,因此具有快速、有效、稳定和持久的酸抑制作用。

目前国内上市的有伏诺拉生、替戈拉生、凯普拉生 3 种 P-CABs。现将 3 种 P-CABs 的相关药学信息作一总结比较。

1

说明书批准适应证

2

用法用量

3

特殊人群用药情况

4

药物不良反应

*NC821602 研究中血胃泌素替戈拉生组升高者比例和平均升高幅度与艾司奥美拉唑组相比无统计学差异,一般在治疗结束后 1~3 个月恢复至正常

5

药物相互作用

1)本类药物会导致胃内 pH 升高,提示对于胃内 pH 是口服生物利用度重要决定因素的药物,可能影响其吸收。

不应与阿扎那韦、利匹韦林同服,应谨慎与奈非那韦、伊曲康唑、酪氨酸激酶抑制剂(吉非替尼、尼洛替尼、厄洛替尼)同服,因为这些药物的作用可能减弱;谨慎与地高辛、甲基地高辛同服,因为这些药物的作用可能会增强。

2)本类药物均主要通过肝脏药物代谢酶 CYP3A4 进行代谢,要谨慎与 CYP3A4 强抑制剂或强诱导剂合用,可能增加或减少本品的暴露量,同服时应谨慎,尤其是其窄治疗指数药物。

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最后编辑:
作者:y930712
这个作者貌似有点懒,什么都没有留下。