当前常见降尿酸药物
项 开 洪 收存
目前临床上常用的降尿酸药物主要分为两大类:抑制尿酸生成药和促进尿酸排泄药。
一.抑制尿酸生成药
1.别嘌醇
通过抑制黄嘌呤氧化酶活性,减少尿酸的合成,从而降低血尿酸水平。别嘌醇适用于原发性和继发性高尿酸血症,尤其适用于尿酸生成过多型患者。
一线用药,推荐用药前进行HLA-B*5801基因检测,特别是CKD3-4期者,阳性者禁用。
用法用量:起始剂量50-100mg/日,每2-4周增加50-100mg/日,最大剂量800mg/日。
肾功能不全者应减量,CKD3-4期最大剂量200mg/日,CKD5期禁用。
HLA-B*5801基因阳性,应用噻嗪类利尿剂和肾功能不全是发生超敏反应的危险因素。
治疗肿瘤化疗相关高尿酸血症时,应在化疗前应用。
不宜与铁剂同服。
禁用:孕妇、哺乳期妇女。
慎用:正接受硫唑嘌呤治疗的患者。
不良反应:与剂量相关,主要有皮疹、胃肠道症状、肝损害,骨髓抑制等,严重者可发生别嘌醇超敏反应综合征,可见剥脱性皮炎。
2.非布司他
一种新型的选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。非布司他适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,尤其适用于别嘌醇不耐受或治疗效果不佳的患者。
用法用量:起始剂量20mg/日,2-4周可增加20mg/日,最大剂量为80mg/日。
CKD4-5期降尿酸药物优选非布司他,最大剂量40mg/日。
肝肾双通道排泄,轻中度肝、肾功能不全无需调整剂量。
疗效优于别嘌醇,适用于别嘌醇过敏或HLA-B5801阳性者、别嘌醇不耐受或治疗失败者。
不影响嘌呤、嘧啶的正常代谢。
禁用:正接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗的患者。
慎用:合并心脑血管疾病的老年人。
不良反应:肝功能异常、皮疹、心血管事件等。
二.促进尿酸排泄药
1.苯溴马隆
通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而促进尿酸排泄,降低血尿酸水平。苯溴马隆适用于原发性和继发性高尿酸血症,尤其适用于尿酸排泄减少型患者。
苯溴马隆是尿酸排泄的有效选择。
苯溴马隆是一种常用的促进尿酸排泄的药物。它通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,促进尿酸的排泄,从而降低血尿酸水平。使用苯溴马隆时,需要关注其可能引起的肝功能异常等副作用,定期进行肝功能检查。
适应症: 用于治疗原发性高尿酸血症、痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等。
用法用量: 口服,成人每次50mg,每日1次。用药1~3周后检查血清尿酸浓度,或可在治疗初期每日口服100mg(二片),早餐服用时,待血尿酸降至正常范围时改为每日50mg(一片),或可遵医嘱。
注意事项: 对本品中任何成分过敏者、中至重度肾效用侵害者(肾小球滤过率低于20mL/min)及患有肾结石的患者、孕妇、妊娠期妇女以及哺乳期妇女禁用。治疗期间需大量饮水以增加尿量,定期测量尿液的酸碱度,为促进尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,并注意酸碱平衡。
2.丙磺舒
通过抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收,增加尿酸盐的排泄,从而降低血中尿酸盐的浓度。但需注意,丙磺舒目前已较少使用,因其不良反应相对较多。
丙磺舒是促进尿酸排出的先锋。
丙磺舒是一种常见的促进尿酸排泄的药物。它通过抑制尿酸在肾小管的重吸收,增加尿酸的排泄量,从而有效降低血尿酸水平。
作用机制:通过抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收,增加尿酸盐的排泄,从而降低血中尿酸盐的浓度。
适应症: 用于治疗高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石,但必须满足以下条件:肾小球滤过滤大于50~60毫升/分钟;无肾结石或肾结石史;非酸性尿;不服用水杨酸类药物者。此外,丙磺舒也可作为抗生素治疗的辅助用药,提高抗生素的血药浓度和延长作用时间。
用法用量:成人每次0.25克,一日2次,一周后可增每次0.5克,一日2次。
注意事项:肾功能不全者禁用;伴有肿瘤的高尿酸血症者,或使用细胞毒的抗癌药、放射治疗患者,均不宜使用本品;痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品。
Xkh8808于
2024.11.28.
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