天王补心丹具有滋阴清热，养血安神的功效。主治阴虚血少，神志不安，表现为心悸怔忡，虚烦失眠，神疲健忘，舌红少苔，脉细数。临床常用于治疗神经衰弱、冠心病、精神分裂症、更年期等所致的失眠、心悸等属于心肾阴虚的患者。
天王补心丸重用地黄滋阴养血为君药。天冬、麦冬滋阴清热；酸枣仁、柏子仁养心安神；当归补血润燥共为臣药。党参补气；五味子补气养阴，宁心安神；茯荟、远志、石菖蒲宁心安神，交通心肾；玄参滋阴降火，以制虚火上炎；丹参活血祛瘀，凉血安神，补而不滞；朱砂镇心安神，兼治其标，共为佐药。桔梗载药上行；甘草调和诸药，共为使药。综合全方，共奏滋阴养血、补心安神之功。
现代药理研究表明，天王补心丹加减方能显著缩短失眠症患者的入睡时间，提高其日间功能，安全性显著优于化学药。研究证实，天王补心丹适用于治疗不同年龄段的失眠症患者，具有明显的临床治疗优势，治疗失眠半个月为一个疗程，一般服用2到3个疗程失眠会有很大改善。
中医理论认为阴阳失调为不寐的基本病机，夜晚卫气循行于阴经，阴气盛则入睡，阴虚则不纳阳，阳胜不入于阴，阴阳失交而发为不寐。老年人气血不足，营卫不和，脏腑功能衰退而导致白天精气不足，夜晚心神不宁，天王补心丸，重在补血，而血能养心，阴承火降，方可安眠，适合老年人气血不足引起的失眠。
更年期期间因雌激素下降，容易失眠、心悸、乏力、情绪波动大等症状，可以服用天王补心丹治，天王补心丹可以调节围绝经期妇女的睡眠质量与神经功能，改善心烦心悸、潮热出汗等症状。
天王补心丸还可以用于心悸的治疗，心悸因心肾阴虚、心失所养所致，表现为心悸、气短、舌红少苔、脉细数或结代。
还可以用于病毒性心肌炎、冠心病、心律失常、原发性高血压及甲状腺功能亢进等上述证候者。
健忘患者可以应用，心开窍于脑，神藏于心，补心神才能让大脑记忆改善，增强记忆力，这在动物实验中也有证明，可以提高学习记忆能力作用。
可用于治疗阳痿，20天为1个疗程，连续服至症状消失后停药。经临床观察，用药1-3个疗程后的总有效率为96.6%。
神经性皮炎及老年性皮肤瘙痒症，3天为一个疗程，连续服至症状消失后停药。经临床观察用药1-4个疗程后的总有效率为100%。
可用于治疗顽固性咳嗽，适用于阴虚火旺型咳嗽。而阴寒内盛型咳嗽者应禁用。3天为一个疗程。一般服药1-2个疗程后病症即可好转或痊愈。
慢性迁延性肝炎，1个月为1个疗程，一般服药1-2个疗程后病情即可好转或痊愈。
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