甲磺酸倍他司汀的作用机制和药理学特点
50多岁的孙先生是一名高校教师，平时授课比较繁忙，再加上长期伏案工作，这导致他的颈椎、腰椎等都有了不同程度的退行性改变，时常有头疼、头晕等症状，但他一直没有在意。
2个多月前孙先生就感觉自己头晕的厉害，整个头就像带了一顶帽子一样，精神也不好，刚开始他以为是睡觉欠佳导致，但是有一天孙先生在早晨起床的时候突然感觉天昏地转，站立不稳，差点摔倒，而且伴有一过性的黑曚和剧烈的恶心感觉，虽然只是持续了几分钟，但是他还是害怕自己有什么问题，于是来到医院进行检查。
医生第一时间为孙先生完善了颅脑ct、颈椎ct和头颈部血管检查，结果发现孙先生大脑存在散在的腔隙性梗死，而双侧的颈部动脉也有斑块，这导致孙先生的大脑供血不足，供给大脑细胞的血流量明显减少，因此诊断为腔隙性脑梗死、脑动脉供血不足，并且将其收治入院。经过一段时间的治疗后孙先生的头晕、头疼有了明显好转，医生给其开具了一种叫做甲磺酸倍他司汀的药物，嘱咐其规律口服1个月左右，症状消失就停药。
孙先生到家后就按照医嘱服用，头晕的症状没有再出现，但是他害怕复发，所以他吃完药后就去药店自行购买，这一吃就是快2个月，结果有一天孙先生发现自己胃痛的厉害，于是连忙来到医院，医生听说他还在服药后嘱咐他停药，孙先生很奇怪，反问道这个药不是治疗头晕的吗？怎么会对胃有刺激呢？医生解释道甲磺酸倍他司汀的作用机制非常特殊，长期服用容易导致胃酸分泌增多，特别是对于孙先生这种既往就有消化道溃疡病史的人群而言是比较危险的，而这种药不宜长期服用。于是孙先生在医生指导下停用了甲磺酸倍他司汀，胃痛的这种也明显缓解了。
一、甲磺酸倍他司汀的作用机制和药理学特点
甲磺酸倍他司汀是临床用药之一，又被称为敏使朗，临床研究表明其具有减轻血管痉挛、改善大脑供血、抗血小板聚集等多重作用，常被用于治疗脑动脉供血不足、前庭性眩晕、梅尼埃病、耳石症、前庭性偏头痛等多种疾病，临床疗效显著。
甲磺酸倍他司汀的药理学作用主要在于其对于人体内组胺受体具有显著影响有关，其是组胺H1、H2受体的激动剂，H3受体的强拮抗剂，其可以通过对于不同组胺受体的影响从而产生以下药理学作用。
1、减轻血管痉挛，改善供血
组胺H1受体广泛存在于大脑中枢系统、前庭系统等多个头面部结构中，药理学研究表明甲磺酸倍他司汀可以通过激活组胺H1受体，从而解除大脑、前庭等组织中血管的痉挛状态，具有舒张血管的作用，从而可以增强这些组织和器官的血液供应，这也是其治疗脑动脉供血不足、前庭性眩晕、耳石症等多种疾病的基础。
2、改善内耳循环障碍
内耳是人体听觉的重要部位，其位于头部颞骨岩部的骨质内，具有听觉功能和平衡功能，其中前庭系统是内耳的核心结构之一，其对于维持人体平衡具有重要意义，一旦出现内耳循环障碍，就会导致患者出现耳鸣、眩晕、恶心、站立不稳等多种不良症状。甲磺酸倍他司汀可以有效抑制内耳中的H3 受体，从而产生舒张血管、抗血小板聚集等多重作用，其可以有效改善内耳的血液循环状态，加强前庭系统的血液供应，从而对于改善内耳功能具有显著作用。
3、预防血栓形成
药理学研究表明甲磺酸倍他司汀对于血小板聚集具有一定的抑制作用，这可能与其对于H3 受体的抑制作用相关，因此对于部分的缺血性疾病都具有一定的预防和治疗作用，如梅尼埃病、脑动脉供血不足、脑动脉粥样硬化等。
二、甲磺酸倍他司汀临床常用于治疗这5种疾病
甲磺酸倍他司汀对于头面部的缺血性疾病都具有一定的治疗作用，特别是因前庭系统循环障碍导致的头晕、头疼等效果明显，但是治疗不同疾病的疗程和用法不同，建议大家在医生指导下规范用药，临床上甲磺酸倍他司汀常用于治疗以下5种疾病。
1、良性阵发性位置性眩晕
良性阵发性位置性眩晕，临床又称为耳石症，其本质是由于内耳中的耳石移位刺激前庭神经系统而导致出现剧烈的头晕、眩晕、恶心、呕吐等症状，多出现于头部的剧烈运动后，并且多伴有眼震、出汗等神经系统症状。甲磺酸倍他司汀是临床上治疗良性阵发性位置性眩晕的常用药，其主要用于治疗耳石复位手法后遗留头晕、头昏等临床症状，也可以用于预防良性阵发性位置性眩晕的反复发作。
2、梅尼埃病
梅尼埃病，又被称为美尼尔综合征，其本质是一种因内耳膜迷路积水而引起的的非炎症性疾病，临床常表现为阵发性眩晕伴恶心、呕吐，兼有波动性耳聋、耳鸣等。甲磺酸倍他司汀的是临床上治疗梅尼埃病的一线药物，临床研究表明长期口服甲磺酸倍他司汀可以有效减少头晕、头昏等临床症状的发作次数，但需要注意的是在治疗梅尼埃病时一定要做到足疗程，常规服用疗程在9-12个月，并且每3个月就需要进行评价，从而调整药物剂量。
3、前庭性偏头痛
前庭性偏头痛是偏头痛的种类之一，其本质是一种中枢性前庭疾病，其临床上不仅仅有偏头痛的临床症状，并且伴有恶心、呕吐，甚至听觉障碍等前庭功能紊乱的症状，临床研究表明甲磺酸倍他司汀具有调控外周前庭传入和促进前庭中枢代偿作用，可以有效治疗前庭性偏头痛，不仅可以有效改善头痛、头晕，并且可以明显缓解眩晕、恶心呕吐等症状。
4、前庭神经炎
前庭神经炎是临床常见的中枢系统疾病之一，也称流行性眩晕、流行性神经迷路炎等，多见于病毒感染后期，其表现为突发的眩晕，偶伴恶心、呕吐，并且会伴有明显的平衡失调、空间感丧失等表现。甲磺酸倍他司汀是临床上治疗前庭神经炎的药物之一，临床研究表明在前庭神经炎急性期甲磺酸倍他司汀联用激素，可以有效改善患者的眩晕、恶心、站立不稳等临床症状，提高患者的生活质量。
5、脑动脉供血不足
甲磺酸倍他司汀是临床上治疗脑动脉供血不足的常用药，临床研究表明其对脑血管有舒张作用，以增加大脑供血，减轻头晕、头昏等临床症状，并且对于预防脑梗死具有一定作用。
三、这3类人慎用甲磺酸倍他司汀
甲磺酸倍他司汀的临床应用较广，常规剂量下安全性较好，但是由于少数患者需要长期服用，并且可能大剂量服用，这导致对于少数人群而言并不适合服用，否则容易诱发严重不良反应，其中这3类人群应该特别注意。
1、有消化道溃疡病史或者消化道溃疡活动期的患者
消化道溃疡的诱因之一就是胃酸分泌过多，因此临床上常将抑制胃酸分泌作为防治消化道溃疡的基础治疗，但是甲磺酸倍他司汀可以激活胃壁细胞上的H2受体，这会导致胃酸分泌增多，从而加重或者诱发消化道溃疡，导致腹痛、胃痛、反酸等多种临床不适，因此针对这类患者必须谨慎使用，必要时可以替换为其他药物。
2、支气管哮喘的患者
气道中分布有大量的H1受体，其主要作用是分泌液体和促进气道收缩，特别是对于支气管哮喘患者而言，激活H1受体可能引起明显的缺氧反应，而这正是甲磺酸倍他司汀的作用机制之一，因此对于这类患者而言必须慎用，避免甲磺酸倍他司汀通过影响H1受体而导致呼吸道收缩。
3、肾上腺髓质瘤的患者
肾上腺髓质瘤是一种罕见的内分泌肿瘤，其发生于肾上腺髓质、交感神经节、旁交感神经节等嗜络组织中，并且由于会导致释放大量儿茶酚胺类物质释放，从而引起发作、恶性性高血压，并且伴有交感神经兴奋而导致的心动过速、急躁易怒等表现。临床研究报道表明甲磺酸倍他司汀可能导致肾上腺素分泌过度，这会导致肾上腺髓质瘤患者诱发恶性高血压，血压甚至可能超过200以上，从而导致一系列的不良反应，因此这类患者一定要禁用。
四、科学服用甲磺酸倍他司汀注意这4点
1、注意药物的剂量、疗程和服用方法
甲磺酸倍他司汀的服用方法是需要根据具体疾病来制定的，其常规的服用剂量为每次6-12mg，每日3次，但是不同疾病中服用的疗程有很大区别，大部分疾病在1-3个月，但是对于梅尼埃病、前庭神经炎等疾病而言可以服用6-12个月。
其次，由于甲磺酸倍他司汀可以刺激胃酸分泌，因此为了减少其对于胃肠道黏膜的刺激，建议饭后半小时服用。
2、注意药物的不良反应
常规剂量下甲磺酸倍他司汀的副作用较少，最常见的就是胃肠道不良反应，如恶心、胃痛、腹痛、呕吐等，大多数停药后即可缓解；其次，极少数患者对于甲磺酸倍他司汀过敏，服用后会出现皮疹、瘙痒等不适反应。
3、注意特殊人群用药
哺乳期和怀孕女性禁用，研究表明甲磺酸倍他司汀对于怀孕妇女有诱发先天性畸形的风险；未成年人禁用，缺乏安全性数据；老年人建议低剂量服用，期间监测凝血功能、肝肾功能等相关变化；过敏患者禁用。
4、注意适当保持
甲磺酸倍他司汀对于光线和湿度都非常敏感，因此长期服用时应该注意遮光、密闭保存，避免药物出现变质，影响药效。
五、总结
综上所述，甲磺酸倍他司汀是临床上治疗眩晕、耳石症、脑动脉供血不足等疾病的常用药，可以有效改善血液循环，改善大脑和内耳等组织的血液供应，同时具有一定的抗血小板聚集的作用，但是有消化道溃疡、支气管哮喘、肾上腺髓质瘤等3类患者慎用，以免导致不良反应。
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