近日，一项来自中国学者团队的系统综述，深入探讨了中药黄连主要活性成分小檗碱（Berberine, BBR）在治疗糖尿病及其并发症中的有益作用与机制。
相关成果于2026年1月29日在线发表于《Frontiers in Pharmacology》（IF 4.8）。
黄连素治疗糖尿病及其并发症的有益作用
原文链接：
https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2025.1701513/full
引用格式：
Liu S, Shen J, Xu F, Niu L, Wang F, Zhao G. Beneficial effects of berberine in the treatment of diabetes and its complications. Front Pharmacol. 2026;16:1701513. Published 2026 Jan 29. doi:10.3389/fphar.2025.1701513
【研究亮点】
本综述系统整合了黄连素从传统中药复方应用、现代提取技术、多靶点抗糖尿病药理机制、新型递药系统开发到其对各类糖尿病并发症保护作用的全面证据，并客观探讨了其面临的挑战与未来转化前景。
研究介绍
本文是一篇叙述性综述，旨在全面概述黄连素小檗碱（BBR）治疗糖尿病（DM）及其并发症的当前认知。文章指出，小檗碱作为黄连的关键活性成分，在临床中单药治疗可降低T2DM患者糖化血红蛋白（HbA1c）达1.5%，效果与二甲双胍相当。
本文旨在探索其应用、研究进展，并为其临床优化应用提供理论基础。
图1 ：含有BBR的中医方剂用于糖尿病。
研究方法
作者在PubMed、Web of Science等电子数据库中进行了文献检索，主要关注2020年1月至2025年12月期间发表的文献，侧重于该领域的开创性工作和高影响力综述。
鉴于本文为叙述性综述，未采用正式的系统性方法或遵循PRISMA指南，以便对大量异质性文献进行更灵活和解释性的综合。
⚠️干预：
- 单药治疗： 口服黄连素（如临床研究中的HIMABERB® 500 mg，每日三次）。
- 中药复方： 黄连素作为君药或臣药参与的中药复方，如葛根芩连汤、黄连半夏汤、黄连解毒汤、参连汤等。
- 新型制剂： 为提高生物利用度而开发的剂型，如黄连-桂固体分散体（HGSD）、小檗碱脂质体、小檗碱双囊体、小檗碱负载的液晶纳米粒等。
- 结构修饰衍生物： 通过对小檗碱进行化学结构修饰得到的一系列衍生物，如卤代小檗碱、糖基化小檗碱等。
- 联合治疗： 小檗碱与益生菌、二甲双胍、水苏糖等其他物质的联合应用。
⚠️疗效评估指标：
血糖相关： 空腹血糖（FBG）、糖化血红蛋白（HbA1c）、口服葡萄糖耐量试验（OGTT）结果、胰岛素水平、胰岛素抵抗指数（HOMA-IR）。
血脂与代谢： 甘油三酯（TG）、总胆固醇（TC）、低/高密度脂蛋白胆固醇（LDL-C/HDL-C）、肝脂质积累。
胰岛功能与胰岛素敏感性： 胰岛素分泌、胰高血糖素样肽-1（GLP-1）水平、涉及IRS1/PI3K/Akt、AMPK、PPAR等信号通路的关键蛋白表达与磷酸化水平。
炎症与氧化应激： 炎症因子（如IL-1β, IL-6, TNF-α）、氧化应激标志物（如ROS, MDA）、抗氧化酶（如SOD, CAT, GPx）活性。
肠道菌群： 菌群多样性、特定菌群丰度、短链脂肪酸（SCFAs）水平。
并发症相关指标： 肾脏功能指标、视网膜病变标志物、神经病变行为学测试、伤口愈合率、心脏功能指标等。
研究结果
作用机制多元：黄连素通过增强胰岛素分泌（如上调SIRT1、促进GLP-1分泌）、改善胰岛素抵抗（涉及PKC-InsR、AMPK、PPAR等多条通路）、调节糖脂代谢、抗炎（调控肠道菌群、抑制NF-κB/MAPK通路）、抗氧化等多重机制发挥抗糖尿病作用。
图2 ：黄连对抗 DM 的主要成分。
对并发症具有保护作用： 黄连素能改善糖尿病骨病、视网膜病变（抑制HIF-1α/VEGF通路）、神经病变与认知障碍、肾病（抑制纤维化、调节自噬）、心血管疾病、伤口愈合、肝损伤、肺损伤及生殖功能障碍。
图4 ：BBR在糖尿病治疗中发挥保护作用的潜在途径。
图5 ：BBR对糖尿病并发症的保护作用。
生物利用度低是主要挑战： 口服黄连素生物利用度极低，但其在肠道局部浓度高，且能通过调节肠道菌群间接起效。开发新型递药系统（如固体分散体、纳米粒）和进行结构修饰是提高其疗效的有效策略。
与二甲双胍比较与协同： 黄连素降糖效果与二甲双胍相当，二者机制有重叠（如激活AMPK）也有差异。联合使用时在降糖、调脂、调节菌群及抗肿瘤方面显示出协同或增强效应。
结论
总而言之，黄连素（BBR）作为一种重要的原小檗碱类生物碱，被广泛应用于糖尿病的治疗。然而，BBR不同的分离纯化方法往往导致得率较低。
因此，加强对BBR提取纯化方法的研究，并在初级和次级结构水平阐明其构效关系，有助于理解其作用机制并开发更有效的衍生物。
图6 ：常见的BBR提取方法。
为促进基础研究和临床应用，本文全面综述了BBR治疗糖尿病及其并发症的药理作用和临床进展。
跨学科应用也激发了人们对联合使用BBR或开发新衍生物治疗糖尿病的兴趣。尽管已进行了一些临床研究，但规模普遍较小且设计不够严谨。因此，亟需启动精心设计的临床试验，以明确小檗碱在特定人群中的确切疗效、最佳剂量和长期安全性。
此外，需建立标准化的质量控制方法和明确的血药浓度-效应关系，以确保不同批次药物疗效的一致性，实现个体化用药。
黄连素的肠道吸收弱，生物利用度低。
小檗碱在器官中分布广泛，但在血液中浓度低。因此，未来的研究应聚焦于开发新型递药系统，例如基于纳米技术的制剂（如脂质体、聚合物纳米粒）、自微乳递药系统或前药策略，以提高其肠道渗透性和稳定性。
BBR衍生物具有优异的水溶性、脂溶性和更高的口服生物利用度，能显著改善炎症区域的病理微环境并降低血糖水平。这为治疗代谢性疾病提供了有前景的候选药物.
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